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生物通报道：来自广州生物与健康研究院的研究人员巧妙地将药物设计技术应用于乌尔曼反应配体的开发，成功地设计了2-吡啶-β酮类化合物作为新型的铜催化乌尔曼反应配体有效地促进不同类型的铜催化乌尔曼偶联反应在室温（25 ℃）下有效进行，为天然产物及药物合成提供了一种有效的方法。
乌尔曼反应（Ullmann coupling reaction）在药物分子及天然产物合成中广为应用。但传统乌尔曼反应需要在高温（200 ℃），高极性溶剂以及大量的铜催化剂存在等苛刻的条件下进行，并对反应底物结构具有特殊的要求，使其在工业化生产和有机合成应用中受到了很大的限制。寻找可有效提高铜催化乌尔曼反应效率的配体是目前该领域研究的一个热点。
中科院广州生物医药与健康研究院丁克研究员在其发表的Chem. Commun.; Adv. Synth. Cat.; J. Org. Chem.；SynLett等国际学术期刊中，报道了一种天然产物合成新方法，这种方法通过分析目前报导的可促进乌尔曼反应的化学配体的结构特征，成功地设计了2-吡啶-β酮类化合物作为新型的铜催化乌尔曼反应配体有效地促进不同类型的铜催化乌尔曼偶联反应在室温（25 ℃）下有效进行，为天然产物及药物合成提供了一种有效的方法。
丁克研究员课题组设计的新型配体能够在室温下促进不同类型的铜催化乌尔曼偶联反应。该反应能耐受羟基，氨基，羰基，酯基，氰基等多种活性官能团，并适用于芳香杂环体系，大大扩展了铜催化乌尔曼反应的应用范围。研究成果不仅为芳香胺，芳香醚等重要化学中间体的制备提供了一种有效的方法；并可用于多种具有重要生物活性的天然产物和药物分子的合成。目前，该催化体系已经被成功应用到治疗白血病药物Nilotinib以及其它抗肿瘤药物的合成中。
作者简介：
丁克博士，中科院广州生物医药与健康研究院研究员，博士生导师。丁克博士1995年本科毕业于中国药科大学，并于1998年获中国药科大学药物化学硕士学位。2001年获复旦大学有机化学博士学位（师从中科院上海有机化学研究所马大为教授）。2001年12月-2005年2月在美国密西根大学从事博士后研究。2005年3月任美国密西根大学医学院Research Inivestigator。2006年3月回国加入中科院广州生物医药与健康研究院。现任中科院广州生物医药与健康研究院、广州呼吸疾病国家重点实验室研究员。
丁克博士已在国际权威学术期刊如： “J. Am. Chem. Soc.”、 “J. Med. Chem.” 、“Org. Letts”等发表论文近20篇，并发表会议论文近十篇。此外，他还作为主要发明人申请国际、国家专利多项。部分专利已成功转让美国药物开发公司。
论文发表选录：
1． Ding, Ke; Lu, Yipin; Nikolovska-Coleska, Zaneta; Wang, Guoping; Qiu, Su; Shangary, Sanjeev; Gao, Wei; Qin, Dongguang; Stuckey, Jeanne; Krajewski, Krzysztof; Roller, Peter P.; Wang, Shaomeng. Structure-Based Design of Spiro-oxindoles as Potent, Specific Small-Molecule Inhibitors of the MDM2-p53 Interaction. Journal of Medicinal Chemistry (2006), 49(12), 3432-3435. J. Med. Chem. 杂志2006 年度下载率最高的论文之一（Most-Accessed Articles）。并被选为 J. Med. Chem. 杂志 2007年1~6月份期刊的封面文章。
2． Ding, Ke; Lu, Yipin; Nikolovska-Coleska, Zaneta; Qiu, Su; Ding, Yousong; Gao, Wei; Stuckey, Jeanne; Krajewski, Krzysztof; Roller, Peter P.; Tomita, York; Parrish, Damon A.; Deschamps, Jeffrey R.; Wang, Shaomeng. Structure-Based Design of Potent Non-Peptide MDM2 Inhibitors. Journal of the American Chemical Society (2005), 127(29), 10130-10131.
3． Ding, Ke; Chen, Jianyong; Ji, Min; Wu, Xihan; Varady, Judith; Yang, Chao-Yie; Lu, Yipin; Deschamps, Jeffrey R.; Levant, Beth; Wang, Shaomeng. Enantiomerically Pure Hexahydropyrazinoquinolines as Potent and Selective Dopamine 3 Subtype Receptor Ligands. Journal of Medicinal Chemistry (2005), 48(9), 3171-3181.
4． G. Tang, K. Ding, Z. Nikolovska-Coleska, C.-Y. Yang, S. Qiu, S. Shangary, R. Wang, J. Guo, W. Gao, J. Meagher, J. Stuckey, K. Krajewski, S. Jiang, P. P. Roller, and S. Wang. Structure-Based Design of Flavonoid Compounds As a New Class of Small-Molecule Inhibitors of the Anti-apoptotic Bcl-2 Proteins. Journal of Medicinal Chemistry (2007), ASAP（pubs.acs.org）
5． Ding, Ke; Wang, Guoping; Deschamps, Jeffrey R.; Parrish, Damon A.; Wang, Shaomeng. Synthesis of spirooxindoles via asymmetric 1,3-dipolar cycloaddition. Tetrahedron Letters (2005), 46(35), 5949-5951.
6． Ding, Ke; Wang, Shaomeng. Efficient synthesis of isoflavone analogues via a Suzuki coupling reaction. Tetrahedron Letters (2005), 46(21), 3707-3709.
7． Ma, Dawei; Jiang, Yongwen; Chen, Fangping; Gong, Li-Kun; Ding, Ke; Xu, Yong; Wang, Renxiao; Ge, Aihua; Ren, Jin; Li, Jingya; Li, Jia; Ye, Qizhuang. Selective Inhibition of Matrix Metalloproteinase Isozymes and in Vivo Protection against Emphysema by Substituted g -Keto Carboxylic Acids. Journal of Medicinal Chemistry (2006), 49(2), 456-458.
