西他列汀中间体的合成工艺研究

论文编号:HG194  论文字数:10460,页数:25

摘 要：糖尿病是最常见的慢性病之一。磷酸西他列汀片是一种新型降糖药二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,可提 高人体自身降低过高血糖水平的能力。本文以文献工艺为研究基础，对西他列汀的合成工艺如投料比、原料浓度、温度等进行研究，减少成本，溶剂回收利用，降低环境污染。
关键词：西他列汀；合成；工艺

Abstract: Diabetes is one of the most common chronic diseases. Sitagliptin Phosphate is a new kind of inhibitors of which can promote ability of reducing the humans high blood glucose levels. Based on the literature,the paper studies the process technolegy such as reactant ratio, the raw material concentration, temperature, etc.The cost and solvent recycle could be reduced, and environment pullution couled be reduced too.
 Keywords: Sitagliptin Phosphate;Synthesis;Process.   

目  录
中文摘要 I
英文摘要 II
目录 III
1、绪论 1
1.1糖尿病的危害 1
1.2西他列汀的简介 1
1.3西他列汀疗效 2
1.4目前国内外该药物合成的进展情况简介 3
1.5单位概况 3
1.6我们的研究思路 4
2、实验部分 5
2.1材料与主要仪器设备 5
2.1.1主要材料和试剂 5
2.2实验方法 5
2.2.1验证文献 5
2.2.2成品验证方法 7
2.2.3乙腈回收 7
3 结果与讨论 8
3.1改进 8 
3.1.1投料配比确定：三氟乙酸乙酯的量的确定。 8
3.1.2在第一步反应中浓度改进 8
3.1.3溶剂回收套用： 9
3.1.4溶解度测试 10
3.2其他改进 10
3.2.1反应时间对该反应影响： 10
3.2.2改变溶剂同时温度改进：在第二步中改变 11
3.3脱环和成环反应 12
3.4相关图谱及分析 12
3.4.1气相的使用 12
3.4.2质谱的使用 15
4 总结与展望 17
4.1酰化反应 17
4.2氧化环合反应 17
4.3脱环和成环反应 17
4.4展望 17
致   谢 19
参考文献 20