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资料包括: 论文(3页3933字)
说明:
摘要: 高通量筛选是一种快速高效、适用于大规模筛选化合物的新型自动化筛选体系,主要由高容量的合物库、自动化操作系统、高特异性的筛选模型、高灵敏度的检测系统以及高效率的数据管理系统等组成。该技术在新农药创制研究中的应用,可以缩短新农药的研发周期,降低成本,提高成功率。
关键词: 高通量筛选,农药,创新
新农药开发越来越困难,高通量筛选模型研究是我国新农药开发急待解决的问题 。组合化学应用于新农药的合成,对筛选技术提出了更高的要求,各种离体筛选方法应运而生,尤其是使用单细胞和酶为直接靶标的筛选方法,极大地加快了筛选的速度。我国药物研究长期以仿制为主,药物筛选技术与国际先进水平差距很大,为了改变新药筛选水平落后这一制约我国创新药物发展的主要“瓶颈”,国家新药筛选中心的科研人经过十年多的不懈努力,研究、建立了具有我国特色的新药筛选体系和高通量筛选技术并成功地加以应用,在创新药物的发现上取得重要成果。
1.发现具有生物活性的先导化合物是全部研究工作的基础:这一阶段可以称为“药物发现”阶段。现代新药物筛选体系和高通量筛选技术的研究和应用是实现“药物发现”目标的核心环节,瞄准国际上该领域的发展趋势,紧紧把握住新药筛选的四个主要环节:发展新颖的筛选模型、研究高效可靠的筛选技术和方法,扩充化合物样品库和建立符合我国国情的创新药物筛选体系。
目录:
1.发现具有生物活性的先导化合物是全部研究工作的基础
2.新药筛选体系和高通量筛选技术的研究和应用
3.高通量筛选发现新农药的基本过程
4.新农药创制研究中的一些高通量筛选模型
5.结语
参考文献:
1 刘长令.农药,2000,39(7):5-8
2 李正名.新农药创制的现状和发展趋势.农药译从,1999
21(6):1-4
3 慕立义。植物化学保护研究方法。
4 赵善欢主编.值物化学保护(第3版)[M].北京:中国农业出版社,200O
作者点评:
高通量筛选因其快速、高效的特点在新农药的发现过程中具有强大的优势,但值得注意的是,离体筛选只针对某一特定的靶标,脱离活体,与药剂对活体生物的实际效果仍有较大距离, 阳性率高和漏筛的情况都易发生。因此,针对某一化合物,须认真设计不同的筛选方法,从不同角度、层次筛选化合物的杀虫、杀菌、除草、植物生长调节等生物活性,避免漏筛。随着生化技术、分子生物学和遗传工程技术的飞速发展, 以及农药作用机理研究的不断深入,有害生物体内新的作用靶标将不断被发现,相信会有越来越多的高效筛选方法不断出现并应用于新农药的创制研究中。此外,随着供筛选化合物数目的剧增,以及离体筛选操作技术的革命性变化,标准的96孔微量滴定板还将逐渐被384孔或者1536孔,甚至3456孔的微量滴定板所代替,后者称为超高通量筛选得越来越微量化,筛选成本更低,筛选量更大,因而适合于更大规模的筛选。