小檗碱的结构修饰研究

论文编号:HG303   论文字数:16281,页数:34

摘要：
本文的研究目的是发现一种简单、快速、高效的直接修饰方法，使药物分子的适当位置引入合适的修饰基团，提高药物的药效。当今，心血管疾病已成为威胁人类身体健康的主要疾病之一。研究发现小糪碱具有很好的心血管药理活性，本文以原小檗碱为先导物进行结构修饰，最终确定了比较合适的药物结构修饰条件。本文的主要实验内容是：
（1）将小檗碱用硼氢化纳还原为四氢原小檗碱；
（2）四氢原小檗碱与相应的卤烃发应得四氢小檗碱型季铵化合物。

关键词：小檗碱；四氢原小檗碱；化学基团结构修饰；
 
  
 Structural modification of Berberine
Abstract
In this paper, the purpose of the study is to find a simple, quick and efficient method of directly modified so that the appropriate place of drug molecules to introduce the appropriate group modified to improve drug efficacy.Today, cardiovascular disease has become one of the major diseases that threat to human health . Study found that berberine has a good cardiovascular pharmacological activity, the paper bases on the original pilot of berberine for the structural modification, ultimately determine the appropriate structure of the drug modified conditions. The main experiment is: (1) Berberine with sodium borohydride to restore the tetrahydrocannabinol original berberine；(2) the tetrahydrocannabinol original berberine with the corresponding reaction in the hydrocarbon halogen-tetrohydroberberine Quaternary ammonium compounds.

Key words：Berberine ； Tetrahydrocannabinol original berberine ；
 Chemical group structure modification；

目录
第一章  文献综述 １
1.1小檗碱概述： １
1.1.1小檗碱的理化性质： １
1.1.2小檗碱的主要来源—黄连 ２
1.1.3小檗碱的临床应用： ２
1.2当今药物研发的主要方向： ５
1.2.2瞄准三大关键问题 ６
1.2.3中药研发的前景展望： ７
1.3结构修饰在药物研发过程中的应用： ８
1.3.1有机化学药物的结构修饰定义 ８
1.3.2有机化学结构修饰的目的 ８
1.3.3成盐修饰 １０
1.4.小檗碱结构修饰的研究意义： １２
第二章  实验部分 １３
2.1化学试剂和仪器 １３
2.1.1原料与试剂 １３
2.1.2仪器 １３
2.2实验过程 １４
2.2.1盐酸小檗碱的提取与分离 １４
2.2.2 四氢原小檗碱的制备 １５
2.2.3四氢原小檗碱与2，4-二硝基氯苯的反应 １５
2.2.4四氢原小檗碱与二氯甲烷的反应 １５
2.2.5产物的测定 １６
第三章  结果与讨论 １７
3.1实验说明及注意事项： １７
3.2实验现象： １７
3.3实验化学工艺的确定： １８
3.3.1反应温度对四氢原小檗碱与2，4-二硝基氯苯的反应得影响： １８
3.3.2反应时间对四氢原小檗碱与2，4-二硝基氯苯的反应得影响： １８
3.3.3溶剂对四氢原小檗碱与2，4-二硝基氯苯反应的影响： １９
3.3.4反应温度对四氢原小檗碱与二氯甲烷反应的影响： ２０
3.3.5反应时间对四氢原小檗碱与二氯甲烷反应的影响： ２０
3.3.6溶剂对四氢原小檗碱与二氯甲烷反应的影响： ２１
3.4产物检测及结果分析： ２１
3.4.1高效液相色谱检测图： ２１
3.4.2红外色谱检测图： ２３
3.4.4质谱检测图 ２５
3.4.6结论 ２７
参考文献 ２８
致   谢 ３０