FT-CS胶囊的研制及其质量标准的制定
资料包括： 论文(51页23535字)
说明：
摘 要：FT-CS胶囊是由FT-207和CS浸膏粉两种药物制备而成的新型中西复方抗癌制剂。本研究在通过药效学试验证明两种药物的配伍具有增效减毒作用后，进行胶囊制备工艺及其质量标准研究。
1. 使用动物移植性肿瘤的体内试验法对该药物进行抗癌药效学试验。以抑瘤率、存活率、体重生长率为指标，通过正交试验考察两种药物的剂量配比。并通过药效学试验对该配比进行验证。结果表明两种药物伍用在有抗癌作用的基础上有增效减毒作用。
2. 为保证制剂质量，确定CS浸膏粉提取精制工艺，运用HPLC法控制CS原药材及浸膏粉中三种指标成分的含量。
3. 考察了CS浸膏粉和FT-207的粉体学性质，通过处方筛选以及正交试验考察了辅料配比、润湿度、烘干温度3个因素,确定了制粒的工艺路线。
4. 对成品进行稳定性研究并制定了FT-CS胶囊的质量标准草案，对照《中国药典》2005版增加了CS的薄层鉴定成分种类，提高了FT-207的含量测定标准。
关键词：FT-CS胶囊，药效学，高效液相色谱法，质量标准
ABSTRACT ：The FT-CS capsule is a new preparation made from traditional Chinese medicine CS and chemical medicine FT-207. After be proved that two medicines blend have increased effect and decreased toxicity through pharmacodynamics experiment, we carry the preparation technology and the quality standard on the capsule.
1. Study on the anticancer treatment pharmacodynamics experiment to this medicine by testing transplanted tumor in vivo. Take damps the lump rate, the survival percentage, the body weight growth rate as the target, inspects two medicines dosage allocated proportions through the orthogonal test. Confirm it by pharmacodynamics experiment. The result indicated the compatibility of two medicine has in the antitumoral effect, increaseing effect and decreased toxicity function
2. In order to guarantee the preparation quality, determined the extraction and purification technology of CS and Reverse-phase HPLC methods which have been developed for the determination of three kind of target ingredient contentin from CS extract powder.
3. Discussed the micromeritic characteristies of CS extracted powder and the FT-207 powder, inspected the excipient proportion, the wettibility, the drying temperature factors through prescription screening as well as the orthogonal test to determine granulation process.
4. Investigate the stability of product and make the FT-CS capsule quality standard draft, compared to the Chinese Pharmacopoeia 2005 editions, increase TLC ingredient type of CS, and improve the content determination standard of FT-207 correspondingly.
Key words: FT-CS capsule; pharmacodynamics ; HPLC; quaity control
前 言
肿瘤是当今危害人类健康的最主要的病种之一，药物治疗是对抗这一疾病的主要手段之一。目前使用的药物,多数存在着这样那样的缺点,诸如疗效不显著,或毒副作用大。因此，为了增强抗癌效果和机体免疫力,减少毒副反应,减少耐药的产生,数药合用，相互取长补短，是当今研究的一种趋势。
从天然产物中寻找毒副作用低而疗效高的抗肿瘤活性成分已经成为当前的研究热点，其中动物类中药在癌症治疗中的明显优势近年来越来越受到人们的关注。动物药的抗癌作用有以下特点：(1)疗效显著，副作用相对较小;(2)抗癌机制多面性;(3）大部分具有提高免疫力作用及良好的镇痛效果;(4)化学成分复杂。由此可见从动物类中药中筛选及提取抗癌新药或使用动物类中药与化疗药物伍用研制出有效的抗癌新药有着广阔的开发前景。
肿瘤的研究方法通常有在体和离体两种。在体研究方法，即利用动物接种肿瘤的实验研究，研究者可以获得在体水平荷瘤动物的各种变化指标。通过对动物一般状况的观察，体重变化及死亡率，可以判断在动物可耐受剂量下，药物是否具有明显的抑制肿瘤生长的作用，其结果可为抗癌药物临床疗效提供有意义的依据。所以本实验拟采用在体肿瘤研究方法，将动物类中药与化疗药物伍用，观察其抗癌效果并制成制剂。
目 录1
摘 要1
ABSTRACT2
前 言3
第一章 绪论4
1.1 中西医结合治疗肿瘤的现状4
1.2 CS药材的研究概况5
1.3 FT-207的研究概况5
第二章 FT-207与CS配伍的抗肿瘤研究6
2.1实验材料6
2.2 实验方法6
2.3 实验结果8
2.4 本章小结13
第三章 FT-CS胶囊原料药及中间体的含量测定14
3.1 实验材料、仪器与药品14
3.2中间体的提取与精制14
3.3 原料药与中间体的含量测定方法的建立15
3.4 原料药的含量测定16
3.5 中间体的含量测定17
3.6 本章小结20
第四章 FT-CS胶囊制备工艺研究21
4.1 实验仪器、药品和试剂21
4.2 两种药物粉末的特性考察21
4.3 FT-CS胶囊的辅料配比选择23
4.4 FT-CS胶囊制粒工艺条件筛选24
4.5 药物的填充24
4.6 崩解时限的检查25
4.7 包装与贮藏25
4.8 FT-CS的初步稳定性考察25
4.9 本章小结26
第五章 FT-CS胶囊质量标准草案的制定27
5.1 处方27
5.2 制备27
5.3 性状27
5.4 鉴别27
5.5 检查30
5.6 含量测定32
5.7 FT-CS胶囊质量标准草案36
5.8 本章小结38
第六章 全 文 结 论39
参 考 文 献40
致 谢42
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作者点评：
本论文以CS浸膏粉和FT-207为研究对象，研制中西复方抗癌制剂FT-CS胶囊，并制定该制剂的质量标准草案。
1. 通过正交试验，药效学试验验证了FT-207与CS配伍具有增效减毒作用，且确定了两种药物发挥作用的最佳剂量。为中西医联合治疗肿瘤提供又一现实依据。
2. 通过验证试验确定CS浸膏粉的提取精制工艺，为保证制剂质量建立了HPLC法对CS原料药及CS浸膏粉进行质量控制。
3. 对FT-CS胶囊的主要成分——CS浸膏粉和FT-207进行了粉体学性质考察，通过正交设计实验确定了胶囊处方，并考察其成型制剂的稳定性。
4. 根据三批FT-CS胶囊中试产品的测定结果, 初步制定该制剂的质量标准草案。相对于《中国药典》（2005版）规定，鉴定项目中增加了CDL的薄层鉴定，含量测定项目中将FT-207的测定方法由原来的分光光度法提高为高效液相色谱法。