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阿魏酸及其衍生物的药理学研究进展
关键词:阿魏酸;药理;阿魏酸(ferulic acid),化学名为4-羟基-3- 甲氧基苯丙烯酸,是多种植物中的一种酚酸,在细胞壁中与多糖和蛋白质结合成为细胞壁的骨架。现已发现,阿魏酸至少具有以下功能:抗血小板凝集和血栓;抗炎;清除氧自由基、亚硝酸盐、过氧化亚硝基;增强免疫功能;抗菌、抗病毒;抗肿瘤;抗突变等。阿魏酸能为人体吸收并易于从尿中排出,不会在体内累积,因此是一种安全性极高的药物。本文综述了近年来国内外有关阿魏酸及其衍生物药理学研究进展。
抗血栓和血小板凝集作用血栓是心脑血管疾病的危险因素之一,血栓性疾病是一类严重危害人类健康的常见病,血栓的形成与花生四烯酸的代谢产物关系密切,血小板粘附和聚集以及微循环障碍导致的组织缺血与血管病变的发生也是相关的。阿魏酸钠能明显抑制血小板聚集、抑制5-羟色胺、TXA2样物质的释放,选择性抑制TXA2合成酶活性,使PGI2/TXA2 比率升高[1]。它通过以下几种机制抑制血栓素释放,一是选择地抑制血栓素合成酶;二是与血栓素发生拮抗作用;三是通过抑制磷脂酶A2(PLA2)阻止花生四烯酸游离,从而阻断TXA2等的生成[2], 除此以外还与它能增加环腺苷酸cAMP水平和抑制磷酸二酯酶的活性有关[3]。汪钟等[4]的实验指出,阿魏酸钠是一种选择性TXA2合成酶的抑制剂,同时增加血浆环鸟苷酸(cGMP)的水平。
另有实验指出[5],阿魏酸钠明显抑制实验性血栓的形成,抑制ADP和胶原诱导血小板聚集和5-HT从血小板中释放。徐理纳等[6]曾将阿魏酸钠与阿斯匹林合用,发现两药不但对TXA2释放有明显抑制作用,而且在抑制血小板功能方面,两药也有协同作用。
抗氧化和清除自由基作用自由基可以直接参与癌肿形成,或者诱发致癌物的产生,损伤DNA,促进癌细胞的生成[7~9]。因为自由基的氧化损伤作用不仅是导致或加速衰老的重要因素,它广泛存在于多种疾病的病理过程中,因此清除自由基的活性物质在癌症预防上有着很重要的作用[10]。
