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对药理学规划教材中有关受体概念的思考
摘要:对医学类本科使用的卫生部规划教材《药理学》(第六版)一书中关于受体理论部分的一些内容进行了思考,包括药物亲和力与内在活性的比较,部分激动药与反向激动药的概念等。
关键词:药理学卫生部规划教材受体 本书在编写过程中注重体现教材的“三基”、“五性”、“三特定”;及时吸收国内外药理学的新进展;结合药理学科的发展和当前临床实际对教学内容进行调整和增补。因而在药理学教学中对于医学生的基础知识教育,素质教育以及创新能力和实践能力的培养都有很好的促进。笔者自参加工作即开始使用本书的第二版,一直延续到目前的第六版。因在多年的教学实践中,常常接收到学生对书中某些问题阐述方式的疑问,主要集中在第三章《药物效应动力学》中的“药物与受体”部分。
而笔者也在解答过程中加深思考,从而有一些个人的看法。第六版《药理学》第三章中的“药物与受体”部分为说明三种激动药与受体亲和力及内在活性的比较,在第34页有一插图,这一插图是第二版就有的,但以后各版都有些不同,见图1。从图1可以看出,如何用插图的方式直观地准确地反映出不同量效曲线的药物之间的亲和力和内在活性,也是撰书者一直在思考的问题。笔者认为第二、第三版的插图并无错误,只是未能直观地在横坐标上标示出三种药物的亲和力,因为横坐标上的位置既不是1/KD,也不是pD2的数值,而是lgKD的数值。
同时右图标示的“0”不在原点位置,也不符合一般坐标的习惯。第四、第五版的插图直接在横坐标上标出pD2,其实是不对的,因为横坐标是lgC,而pD2=-lgEC50或-lgKD。到第六版时撰书者显然也注意到了这一点,所以把横坐标改成了-lgC,但仍有问题。因为通常坐标的习惯是从原点出发,右向数值增大,左向为负值,绝对值增大而数值变小。这样的话,随着药物浓度C的增加,在横坐标上的(-lgC)值是向左移的,结果量效曲线就会变成图2所示的形式。为了使量效曲线保持原来的形式,横坐标的方向也要反过来。量效曲线才会对《药理学》规划教材中有关受体概念的思考周红宇胡国新(温州医学院药学院药理教研室浙江温州325035)因此第六版的插图需要解释的是横坐标的方向必须是左向数值增大,右向为负值。第六版第3 4页“作用于受体的药物分类”中倒数第12行关于部分激动剂的概念是“有较强亲和力,但内在活性不强(α<1),与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应,如吗啡为完全激动剂,而喷他佐辛则为部分激动药。”而同页倒数第9行又“少数拮抗药以拮抗作用为主,同时尚有较弱的内在活性(α<1),故有较弱的激动受体作用,如β受体拮抗药氧烯洛尔”。
