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葛根系豆科植物野葛Pueraria Iobata(Willd)Ohwi及粉葛P.thomsoniiBenth的块根,为常用中药,具有解表退热、生津止渴、升阳止泻的功效。近年葛根的开发逐渐受到关注,笔者就其药理学研究综述如下。
1 葛根的资源分布葛根属植物全世界有近18种,主要分布在亚热带和温带地区。我国为葛属植物分布的中心,约有9种和2个变种。我国药用葛根主要为野葛和粉葛。野葛含黄酮量高,分布广,全国除西藏、新疆、青海外均有分布。粉葛则主要产于广西和广东,以栽培为主,总黄酮含量低。近期研究报道,葛藤茎与葛根所含成分相似,葛藤茎亦可作为葛根的补充药源。
2 葛根的主要有效成分葛根的主要有效成分为以下几类:①异黄酮类主要包括大豆苷元(大豆素、大豆黄素、黄豆苷元)、大豆苷、葛根素等;②葛根苷类主要包括葛根苷A、B、C3种(二氢查尔酮的衍生物);③三萜皂苷类主要包括以葛根皂醇A、B、C命名的7种新型齐墩果烷型皂角精醇、槐二醇、大豆皂醇B、大豆苷醇A等;④生物碱及其他化合物。在葛根的有效成分中,最受关注的是葛根素、大豆苷元等异黄酮类成分。
3 药理作用3.1 对心脑血管系统的作用3.1.1 对冠状动脉及心脏的影响 葛根黄酮及葛根醇浸膏注射于狗冠状动脉及静脉均能使冠状血管血流量增加,血管阻力降低。葛根素可使心脏搏动的速率减慢,心肌收缩力增强,主动脉压降低,但并不减少缺血区侧支冠状动脉血流量;犬冠扎后,肌注给药,证实葛根素能促进心肌侧支循环的开放和形成,对缺血心肌具有保护作用。葛根素能明显降低缺血再灌时心肌乳酸的生成,降低氧耗量和肌酸磷酸激酶释放量,对缺血再灌注后心肌的超微结构亦有所改善。
3.1.2 对血压的影响 葛根总黄酮、大豆苷元和葛根素对高血压引起的头痛、头晕、颈强和耳鸣等症状有明显的疗效,尤以缓解头痛、颈强为显著。葛根对正常和高血压动物都有一定的降压作用。静注葛根浸膏总黄酮和葛根素,使麻醉狗的血压短暂而明显地降低;其降压效应与抑制肾素-血管紧张素系统和降低儿茶酚胺含量有关;葛根中共存着具有相反作用的化学物质,即葛根对高血压似有双向调节作用〔5〕。葛根素能完全抑制肾上腺素对腺苷酸环化酶的激活作用,表明葛根素是一种β受体拮抗剂,且对心房肌β1受体的选择性强于气管的β2受体。
3.1.3 抗心律失常作用 葛根黄酮、大豆苷元和葛根乙醇提取物对乌头碱、氯化钠、氯化钙、氯仿-肾上腺素和急性心肌缺血等所致的心律失常均有明显对抗作用,说明葛根主要成分可能影响细胞膜对钾、钠、钙离子的通透性,降低心肌兴奋性,预防心律失常的发生。葛根素还能缩短氯仿-肾上腺素诱发的家兔的心律失常的时间,并明显提高哇巴因引起的室性早搏和室性心动过速的阈值。
3.1.4 改善脑循环 葛根素可促进正常金黄地鼠脑循环和改善造模引起的局部微循环障碍,主要表现为增加微血管运动的振幅,提高局部血流量,而且剂量增大作用加强。
3.1.5 抑制血小板聚集作用 葛根黄酮对凝血因子如凝血酶和部分凝血酶原具有较强的抑制作用,还具有抑制体内血栓形成的作用。葛根素(0.25,0.5及1.0mg/ml)不同程度地抑制ADP诱导的鼠血小板聚集。葛根素0.5mg/kg能抑制5-HT从血小板中释放,这可能是治疗偏头痛的原理之一。
3.2 抗癌作用 从葛根中提取的S86019能抑制HL-60细胞增殖,使细胞由原始的早幼粒阶段发育为趋向成熟的中幼粒、晚幼粒以及成熟的杆状核、分叶核细胞。大豆苷元能明显改变B16细胞的形成,诱导小鼠黑色素瘤B16变化。葛根提取物能激活动物腹腔巨噬细胞的吞噬功能,可启动picibanik(OK432)或脂多糖(LPs)在血清中产生肿瘤坏死因子(TNF),对Esc癌、S180肉瘤及Lcwls肺癌有一定的抑制作用。葛根提取物与环磷酰胺或OK432合用,对肿瘤生长的抑制有相加作用。葛根的主要细胞毒组分是皂苷。
3.3 抗氧化自由基的作用 葛根能通过消除氧自由基和抗脂质过氧化使酒精致血清粘度异常变化恢复到正常状态。葛根异黄酮类可显著抑制氧化损伤引起的红细胞溶血,并提高体内SOD活性强度。
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