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特立帕肽为重组人副甲状腺素片段(PTH1-34),分子量4117.8道尔顿。预填充注射剂,3.3ml/支注射笔,28 天用量。本品适用于停经妇女骨质疏松症具有高度骨折风险者;男性原发性或次发于性腺功能低下症之骨质疏松症且具有高度骨折风险者。本品推荐剂量为一日1次20ug,大腿或腹壁皮下注射,最初几次治疗应在病患可以坐下或躺下的条件下给药,以防可能出现的直立性低血压。内生性 84 个氨基酸的副甲状腺素 PTH,主要调节骨骼与肾脏中钙与磷的代谢。
PTH的生理作用包括调节骨骼代谢、肾小管钙与磷的重吸收及小肠钙的吸收。本品为重组人甲状旁腺素(rhPTH )1-34,与内源性PTH的生物活性类似,可与细胞表面高亲和力的特异接受体结合发挥生物学作用。特立帕肽与PTH的N端氨基酸,与这些接受体结合的亲和力相同,对骨骼与肾脏具有相同的生理作用也类似。特立帕肽不会在骨骼或其他组织中积累。
本品一日1次给药对成骨细胞得刺激作用高于其对破骨细胞得作用,可引起小梁骨和皮质骨表面的新骨生成。针对猴的动物实验提示,本品可改善小梁骨微结构,并通过刺激松质骨和皮质骨中的新骨形成,增加骨量,提高骨强度。临床研究提示,本品的促合成效应表现为增加骨量、骨形成和再吸收,从而提高骨强度。