普萘洛尔的临床用途
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资料包括： 论文(5页3977字)
说明：
关键词: 普萘洛尔 应用
摘要：本品有非选择性竞争性的抑制肾上腺素β受体的作用，通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩率和收缩速度下降，通过传导系统的传导速度减慢，使心脏对运动或应激的反应减弱，因此，用于心绞痛的治疗，减低心肌氧耗，增加运动耐量，由于阻滞心肌起博点电位的肾上腺素能，故用于心率失常，可能本品通过中枢肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾上腺素释放以及心排血量减低等作用，适用于治疗高血压，由于本品能拮抗儿茶酚胺效应，也用于治疗嗜络细胞瘤及甲状腺亢进，使β1和β2受体的活性均处于抑制状态。
药动学：
口服后胃肠道吸收完全（90%）1—1.5小时血药浓度达到峰值，但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30%，与血浆蛋白结合率很高，为93%，t1/2为2~3小时，经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（小于1%）以原形排出，不能经透析排出[ 1 ]
盐酸普萘洛尔有非选择性竞争性的抑制肾上腺素β受体的作用，临床应用较为广泛，如：高血压、心绞痛、心率失常、肥厚性心肌病、甲状腺亢进、心肌梗死、二尖瓣脱垂综合症、还可用于偏头痛和原发性震颤。但在应用中，可与多种药物发生相互作用，而使药效降低或毒副反应增加，应引起注意。
1：盐酸普萘洛尔不宜与维拉帕米、奎尼丁合用。这些药物均有心脏抑制作用，均可减慢心率和降低心肌张力，若合用，则有引起心脏骤停的危险。
2：盐酸普萘洛尔与多巴酚丁胺、异丙肾上腺素等β受体激动药有拮抗作用，不宜合用。
3：服用单胺氧化酶抑制药或增强肾上腺素功能性质药物的患者，以及停用这些药物后时间不满半个月的患者，均应禁用普萘洛尔。
4：盐酸普萘洛尔不宜与乙醚、氯仿合用，否则会引起缓慢型心律失常。
5：盐酸普萘洛尔不宜与甲苯磺丁脲、胰岛素使用。因两者合用可能掩盖急性低血糖反应的早期特异性症状和体征，从而引起严重的低血糖反应。
6： 盐酸普萘洛尔禁与氢化可的松、氢氧化铝、扑尔敏、酶促药（如苯巴比妥、苯妥因钠、利福平等）合同，因这些药物可大大降低普萘洛尔的疗效。
7：盐酸普奈洛尔不宜与地高辛及血管扩张药合用，否则可诱发急性左心衰竭。
8：盐酸普萘洛尔不宜与吗啡合用，因吗啡可使普萘洛尔的作用增强或延长，甚至引起死亡。
9：与异丙肾上腺素或黄嘌呤同用，可使后者疗效减弱
10：盐酸普萘洛尔不宜与氨茶碱合用，因普萘洛尔的β受体阻断作用，可引起支气管平滑肌痉挛，并可降低氨茶碱的疗效；同时，氨茶碱亦减弱普萘洛尔对心脏的作用。
11：对诊断的干扰—用本品时，测定血尿素氮，脂蛋白，肌酐，钾，甘油三酯，尿酸等都可增加，血糖则降低，但在糖尿病人有时会增高，肾功能不全时本品的代谢物可蓄积血中，干扰测定血清胆红质的重氮反应，可出现假阳证
11：与降压药相互作用：与可乐定同用须停药时，应先停用本品，数天后再逐步减停可乐定，以免血压波动，与单氨氧化酶抑制剂同用可导致极度低血压，故禁用！与利血平同用，两者作用相加，β受体阻滞作用增强，有可能出现心动过缓及低血压
12：与肾上腺素或拟交感氨类同用，可引起显著高血压，心率过慢，也可能出现房室传导阻滞
13：本品可引起糖尿病人血糖过低，故与降糖药同用时，须严格观察，应用本品过程中应定期检查血常规，血压，心功能，肝功能，肾功能，糖尿病人应定期检查血糖
不良反应：
——诱发哮喘，由于普萘洛尔除对心脏的β1受体具有阻断作用外，对支气管平滑肌上的β2受体也有阻断作用，故可使支气管平滑肌痉挛和鼻粘膜微血管收缩，从而增加呼吸道阻力，使原有哮喘的病人哮喘发作或使呼吸困难加重。因此，凡有支气管哮喘、喘息性支气管炎及过敏性鼻炎等病史的人要禁用普萘洛尔，尤其是近期有急性发作者，普萘洛尔应视为绝对禁忌药；
—— 阻塞性肺气肿、肺源性心脏病患者也应慎用。 导致休克 盐酸普萘洛尔能使心率减慢、心肌收缩力与房室传导功能减弱，血压下降，故窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症等患者均应禁用。
—— 促进心衰 因普萘洛尔可抑制心脏，降低心肌收缩力，减少心输出量，可加重心衰症状，故充血性心衰患者禁用，或等心衰症状得到控制后方可使用。由于普萘洛尔有增加洋地黄毒性的作用，因此心脏高度扩大，心率又不平稳的患者也应禁用。
——此外，盐酸普萘洛尔有引起胎盘缩小，胎儿宫内发育迟缓、分娩时无力造成难产，妊娠高血压患者用后可致宫内胎儿发育迟缓，新生儿可产生低血压，低血糖，呼吸抑制及心率减慢，故要慎用，不宜用于孕妇第一线治疗药物。本品也可以从乳汁中分泌小量，故哺乳期妇女应用必须慎用；
——老年人对本品代谢与排泄能力低，应适当调节剂量，用量必须强调个体化，不同个体，不同疾病用量不尽相同，肝功能肾功能不全者用小量
——长期应用可在少量病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄类和利尿药纠正
——过量的处理 ，心动过缓给阿脱品，异丙肾上腺素，必要时安装心脏起搏器，室性早搏给利多卡因或苯妥英纳，心力衰竭给氧，洋地黄类或利尿药，低血压时输液并给升压药，抽搐给洋地黄或苯妥英纳，支气管痉挛给异丙肾上腺素，氨茶碱
参考文献：
1 中华人民共和国药典 2005年版 心血管系统用药
2陈淑娟 曾繁典 中国临床药理学杂志 第2期 抗心律失常药物体内代谢及其临床影响因素 (146)
3 李海军,于 盈1 偏头痛的治疗与预防1 浙江中西医结合杂志,2004 ,14 (7) :461
4 袁永贵1 焦虑和抑郁障碍与躯体疾病1 中国民康医学杂志,2003 ,15 (3) :186
5：夏渝林1 小剂量他巴唑、心得安联合应用治疗甲亢的临床分析1中国疗养医学,2002 ,11 (4) :22
6 王拥军,卢德江,崔丽英等1 现代神经病学进展1 北京:科技文献出版社,20011 272～275
7 夏宇清1 心得安治疗原发性红斑性肢痛症17 例临床报告1 中华神经精神科杂志,1985 ,18 (1) :56
8 郑理玲,廖崇先,陈道中等1 心得安对肥厚性心肌的保护作用1中国胸心血管外科临床杂志,2004 ,11 (2) :157
9 张自翔,黄才斌1 心得安治疗肝硬化门脉高压21 例临床疗效观察1 赣南医学院学报,1999 ,19 (4) :300
10 关恒永1β受体阻滞剂心得安在精神科的应用1 四川精神卫生,1994 ,7 (2) :143
资料包括： 论文(5页3977字)
说明：
关键词: 普萘洛尔 应用
摘要：本品有非选择性竞争性的抑制肾上腺素β受体的作用，通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩率和收缩速度下降，通过传导系统的传导速度减慢，使心脏对运动或应激的反应减弱，因此，用于心绞痛的治疗，减低心肌氧耗，增加运动耐量，由于阻滞心肌起博点电位的肾上腺素能，故用于心率失常，可能本品通过中枢肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾上腺素释放以及心排血量减低等作用，适用于治疗高血压，由于本品能拮抗儿茶酚胺效应，也用于治疗嗜络细胞瘤及甲状腺亢进，使β1和β2受体的活性均处于抑制状态。
药动学：
口服后胃肠道吸收完全（90%）1—1.5小时血药浓度达到峰值，但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30%，与血浆蛋白结合率很高，为93%，t1/2为2~3小时，经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（小于1%）以原形排出，不能经透析排出[ 1 ]
盐酸普萘洛尔有非选择性竞争性的抑制肾上腺素β受体的作用，临床应用较为广泛，如：高血压、心绞痛、心率失常、肥厚性心肌病、甲状腺亢进、心肌梗死、二尖瓣脱垂综合症、还可用于偏头痛和原发性震颤。但在应用中，可与多种药物发生相互作用，而使药效降低或毒副反应增加，应引起注意。
1：盐酸普萘洛尔不宜与维拉帕米、奎尼丁合用。这些药物均有心脏抑制作用，均可减慢心率和降低心肌张力，若合用，则有引起心脏骤停的危险。
2：盐酸普萘洛尔与多巴酚丁胺、异丙肾上腺素等β受体激动药有拮抗作用，不宜合用。
3：服用单胺氧化酶抑制药或增强肾上腺素功能性质药物的患者，以及停用这些药物后时间不满半个月的患者，均应禁用普萘洛尔。
4：盐酸普萘洛尔不宜与乙醚、氯仿合用，否则会引起缓慢型心律失常。
5：盐酸普萘洛尔不宜与甲苯磺丁脲、胰岛素使用。因两者合用可能掩盖急性低血糖反应的早期特异性症状和体征，从而引起严重的低血糖反应。
6： 盐酸普萘洛尔禁与氢化可的松、氢氧化铝、扑尔敏、酶促药（如苯巴比妥、苯妥因钠、利福平等）合同，因这些药物可大大降低普萘洛尔的疗效。
7：盐酸普奈洛尔不宜与地高辛及血管扩张药合用，否则可诱发急性左心衰竭。
8：盐酸普萘洛尔不宜与吗啡合用，因吗啡可使普萘洛尔的作用增强或延长，甚至引起死亡。
9：与异丙肾上腺素或黄嘌呤同用，可使后者疗效减弱
10：盐酸普萘洛尔不宜与氨茶碱合用，因普萘洛尔的β受体阻断作用，可引起支气管平滑肌痉挛，并可降低氨茶碱的疗效；同时，氨茶碱亦减弱普萘洛尔对心脏的作用。
11：对诊断的干扰—用本品时，测定血尿素氮，脂蛋白，肌酐，钾，甘油三酯，尿酸等都可增加，血糖则降低，但在糖尿病人有时会增高，肾功能不全时本品的代谢物可蓄积血中，干扰测定血清胆红质的重氮反应，可出现假阳证
11：与降压药相互作用：与可乐定同用须停药时，应先停用本品，数天后再逐步减停可乐定，以免血压波动，与单氨氧化酶抑制剂同用可导致极度低血压，故禁用！与利血平同用，两者作用相加，β受体阻滞作用增强，有可能出现心动过缓及低血压
12：与肾上腺素或拟交感氨类同用，可引起显著高血压，心率过慢，也可能出现房室传导阻滞
13：本品可引起糖尿病人血糖过低，故与降糖药同用时，须严格观察，应用本品过程中应定期检查血常规，血压，心功能，肝功能，肾功能，糖尿病人应定期检查血糖
不良反应：
——诱发哮喘，由于普萘洛尔除对心脏的β1受体具有阻断作用外，对支气管平滑肌上的β2受体也有阻断作用，故可使支气管平滑肌痉挛和鼻粘膜微血管收缩，从而增加呼吸道阻力，使原有哮喘的病人哮喘发作或使呼吸困难加重。因此，凡有支气管哮喘、喘息性支气管炎及过敏性鼻炎等病史的人要禁用普萘洛尔，尤其是近期有急性发作者，普萘洛尔应视为绝对禁忌药；
—— 阻塞性肺气肿、肺源性心脏病患者也应慎用。 导致休克 盐酸普萘洛尔能使心率减慢、心肌收缩力与房室传导功能减弱，血压下降，故窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症等患者均应禁用。
—— 促进心衰 因普萘洛尔可抑制心脏，降低心肌收缩力，减少心输出量，可加重心衰症状，故充血性心衰患者禁用，或等心衰症状得到控制后方可使用。由于普萘洛尔有增加洋地黄毒性的作用，因此心脏高度扩大，心率又不平稳的患者也应禁用。
——此外，盐酸普萘洛尔有引起胎盘缩小，胎儿宫内发育迟缓、分娩时无力造成难产，妊娠高血压患者用后可致宫内胎儿发育迟缓，新生儿可产生低血压，低血糖，呼吸抑制及心率减慢，故要慎用，不宜用于孕妇第一线治疗药物。本品也可以从乳汁中分泌小量，故哺乳期妇女应用必须慎用；
——老年人对本品代谢与排泄能力低，应适当调节剂量，用量必须强调个体化，不同个体，不同疾病用量不尽相同，肝功能肾功能不全者用小量
——长期应用可在少量病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄类和利尿药纠正
——过量的处理 ，心动过缓给阿脱品，异丙肾上腺素，必要时安装心脏起搏器，室性早搏给利多卡因或苯妥英纳，心力衰竭给氧，洋地黄类或利尿药，低血压时输液并给升压药，抽搐给洋地黄或苯妥英纳，支气管痉挛给异丙肾上腺素，氨茶碱
参考文献：
1 中华人民共和国药典 2005年版 心血管系统用药
2陈淑娟 曾繁典 中国临床药理学杂志 第2期 抗心律失常药物体内代谢及其临床影响因素 (146)
3 李海军,于 盈1 偏头痛的治疗与预防1 浙江中西医结合杂志,2004 ,14 (7) :461
4 袁永贵1 焦虑和抑郁障碍与躯体疾病1 中国民康医学杂志,2003 ,15 (3) :186
5：夏渝林1 小剂量他巴唑、心得安联合应用治疗甲亢的临床分析1中国疗养医学,2002 ,11 (4) :22
6 王拥军,卢德江,崔丽英等1 现代神经病学进展1 北京:科技文献出版社,20011 272～275
7 夏宇清1 心得安治疗原发性红斑性肢痛症17 例临床报告1 中华神经精神科杂志,1985 ,18 (1) :56
8 郑理玲,廖崇先,陈道中等1 心得安对肥厚性心肌的保护作用1中国胸心血管外科临床杂志,2004 ,11 (2) :157
9 张自翔,黄才斌1 心得安治疗肝硬化门脉高压21 例临床疗效观察1 赣南医学院学报,1999 ,19 (4) :300
10 关恒永1β受体阻滞剂心得安在精神科的应用1 四川精神卫生,1994 ,7 (2) :143